СОТАЛОЛ (Sotalol)

8 сентября 2018
0
220

4´-[1-Окси-2-(изопропиламино)этил]метансульфонанилид. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Гилукор, Дароб, Лоритмик, Сотагексал, Соталекс, Тахиталол, Berlex, Betapace, Darob, Gilucor, Loritmic, Sotahexal, Sotalex, Tachytalol.Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этаноле и пропиленгликоле. Является неизбирательным блокатором в1- и в2- адренорецепторов, в то же время по электрофизиологическим свойствам относится к антиаритмическим препаратам III класса. Подобно другим в-адреноблокаторам (причисляемым к антиаритмикам II класса) соталол уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость; вместе с тем, как амиодарон и иные антиаритмики III класса, он блокирует калиевый ток замедленного выпрямления, увеличивает продолжительность потенциала действия и абсолютный рефрактерный период во всех участках проводящей системы сердца. Эти особенности действия соталола дали основание считать его антиаритмиком III и II класса (смешанного механизма действия). При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 100%, Т½ — 7-18 ч; практически не подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками. Назначают в основном при желудочковых тахиаритмиях, включая фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, тахикардию у больных тиреотоксикозом; редко — при суправентрикулярных тахиаритмиях. По опубликованным в зарубежной медицинской литературе данным, эффективность соталола при длительном применении значительно (в 2 раза при 4-летнем наблюдении) превосходила суммарную эффективность различных антиаритмиков I класса в отношении не только профилактики рецидивов опасных желудочковых аритмий, но и предупреждения так называемых «аритмической» и «сердечной» смерти и смерти от всех причин. Может быть использован также при стенокардии напряжения (особенно в сочетании с тахиаритмиями) и при артериальных гипертензиях. Применяют обычно внутрь в виде таблеток (до еды, запивая небольшим количеством воды) в дозе 0,04 г 2-3 раза в день. При необходимости разовую дозу увеличивают (с интервалом в 2-3 дня) до 0,08-0,16 г и в зависимости от эффекта и переносимости до 0,24-0,32 г 2 раза в день. Лечение проводят под тщательным врачебным (кардиологическим) наблюдением. При пароксизмальных аритмиях вводят внутривенно по 0,02-0,12 г в течение 10 мин под контролем ЭКГ и артериального давления, при необходимости вводят повторно с интервалами в 6 ч. Возможные побочные эффекты такие же, как у других неизбирательных в-адреноблокаторов (см. Анаприлин). Иногда наблюдается аритмогенное действие (тахикардия типа «пируэт»). Соталол противопоказан при сердечной недостаточности IV функционального класса , кардиогенном шоке, выраженной артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде II-III степени, синоатриальной блокаде, синдроме слабости синусного узла, выраженной брадикардии, синдроме удлиненного интервала Q-T, тахикардии типа «пируэт», а также (в связи с блокадой в2-адренорецепторов) при бронхиальной астме и других обструктивных заболеваниях органов дыхания и при облитерирующих заболеваниях кровеносных сосудов. Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при диабете, феохромоцитоме. При нарушении функции почек препарат применяют в уменьшенной дозе. При отсутствии жизненных показаний не назначают во время беременности и в период кормления грудью. В случае отмены соталола дозу снижают постепенно. При применении препарата может наблюдаться нарушение двигательных и психических реакций, в связи с чем следует соблюдать осторожность при его назначении водителям транспорта, операторам машин и приборов и т.п. Формы выпуска: таблетки по 0,08 и 0,16 г (N. 20, 30, 50); 1% раствор для инъекций в ампулах по 4 мл (N. 5). Хранение: список Б.

Продолжение: СОТАЛОЛ (Sotalol).


Комментарии

No comments yet.

Комментировать